本文精选了我国正在研究的小分子新药。
1.中山大学发现新的AD抑制剂;
2.江苏恒瑞药业有限公司发现新的FXIa抑制剂;
3.上海药物研究所发现新的溴域识别蛋白抑制剂:
4.浙江海正药业公司发现新型HBV抑制剂;
5.江苏豪森药业有限公司发现新的CDK抑制剂;
1. 中山大学发现新型AD抑制剂;
专利号:cn10778282出版日期:2018年3月9日
中山大学的研究人员发现了一种新的喹啉-吲哚衍生物,可用作AD抑制剂。实验研究表明,该化合物是抗阿尔茨海默病的多靶点活性分子,具有诱导PC12神经元数量、神经元分化、抗氧化等作用。能促进成年小鼠海马神经元的生长。长期口服可以改善阿尔茨海默病APP/PS1小鼠的认知能力和空间记忆能力。其结构和三维模型如下:
合成路线如下:
2. 江苏恒瑞药业股份有限公司发现新型FXIa抑制剂
专利号:wo2018041122出版日期:2018年3月8日
江苏恒瑞制药有限公司发现了一种新的杂环化合物,可作为FXIa抑制剂。实验研究表明,该化合物对人体血液具有优异的抗凝血作用和良好的药理活性,可用于有效治疗和/或预防心脑血管疾病和血栓形成症状。其结构和三维模型如下:
合成路线如下:
3. 上海药物所发现新型溴结构域识别蛋白抑制剂
专利号:wo2018041260出版日期:2018年3月8日
上海医学研究所的研究人员发现了一种新化合物,可用作溴域识别蛋白的抑制剂。实验研究表明,该化合物可用于调节细胞的表观状态,治疗溴域识别蛋白介导的一系列疾病和症状,包括血液恶性肿瘤、中线癌和炎症的治疗。其结构和三维模型如下:
合成路线如下:
4. 浙江海正药业发现新型HBV抑制剂
专利号:wo2018045911出版日期:2018年3月15日
浙江海正药业研究人员发现了一种新的二氢嘧啶化合物。实验研究表明,该化合物可以治疗和预防乙型肝炎,特别是作为HBV抑制剂,通过靶向HBV衣壳治疗HBV感染。该化合物在哺乳动物毒性试验中是安全的,没有毒性反应。其结构和三维模型如下:
合成路线如下:
5. 江苏豪森药业股份有限公司发现新型CDK抑制剂
专利号:wo2018045956出版日期:2018年3月15日
江苏豪森药业有限公司的研究人员发现了一种新的苯并咪唑化合物。实验研究表明,该化合物可用作细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,具有优异的抑制效果和作用。其结构和三维模型如下:
合成路线如下: