北海康成制药有限公司(北海康成，CANbridge)近日宣布，台湾省美国食品药品监督管理局(TFDA)已批准Nerlynx(马来酸那拉替尼片):用于人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性的早期乳腺癌(eBC)成年患者在完成曲妥珠单抗辅助治疗后的强化辅助治疗。Nerlynx于2019年11月获准在香港上市，并于2020年5月在mainland China上市。
2018年1月，北海康成与Puma Biotechnology签署了Nerlynx在大中华区(mainland China、台湾省、香港和澳门)的开发和商业化独家许可协议。
Nerlynx是一种口服药物，用于接受手术、化疗和曲妥珠单抗辅助治疗的HER2早期乳腺癌女性。来自III期临床试验ExteNET的数据证实，Nerlynx可以显著降低HER2早期乳腺癌患者的复发风险。激素受体阳性(HR)且在完成曲妥珠单抗辅助治疗后12个月内开始Nerlynx治疗的女性获益最大。对于这些女性患者，5年复发风险降低了42%。
目前在临床上，肿瘤的有效治疗方法始终是手术切除，除手术外的所有治疗方法都称为辅助治疗，其目的是消除残存的微小转移病灶，减少肿瘤复发转移的机会，提高治愈率。辅助治疗是辅助治疗后的下一步，进一步降低乳腺癌复发的风险。
Lynx的批准将为女性乳腺癌患者提供一种全新的重要治疗选择，并进一步降低HER2阳性乳腺癌的复发风险。用药方面，Nerlynx的推荐剂量为240mg(6片40mg)，每日一次，随食物口服，服用一年。需要注意的是，抗腹泻预防性治疗应在首次给予Nerlynx时开始，并在前2个治疗周期(56天)内持续进行，必要时可继续抗腹泻预防性治疗，以防止药物性腹泻。
乳腺癌是女性最常见的肿瘤。大约20%-25%的乳腺癌肿瘤过表达HER2蛋白。与其他类型的乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往更具侵袭性，增加了疾病进展和死亡的风险。尽管一些研究表明曲妥珠单抗可以降低早期HER2阳性乳腺癌术后复发的风险，但高达25%的患者在接受曲妥珠单抗辅助治疗后仍会复发。复发性HER2阳性乳腺癌患者通常不可治愈，转移部位包括对侧乳腺、脑、肺、骨等。脑转移是死亡的主要原因之一。
Nerlynx-neratinib化学结构式(图片来源：)
Nerlynx (Neratinib)是一种口服、强效、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可通过阻断泛HER家族(HER1、HER2、HER4)及下游信号通路的转导来抑制肿瘤的生长和转移。这种药物的作用机制不同于Roche Herceptin(曲妥珠单抗)和Perjeta (pertuzumab)，后者是一种新的乳腺癌药物。后两种是针对HER2阳性癌细胞表面HER2受体的单克隆抗体药物。
值得一提的是，Nerlynx是第一个被美国和欧盟批准用于HER2早期乳腺癌的强化辅助治疗药物。这种药物分别于2017年7月和2018年9月在美国和欧盟获得批准，用于术后完成曲妥珠单抗辅助治疗的HER2早期乳腺癌患者的强化辅助治疗。
2020年2月，FDA批准了Nerlynx的一个新适应症：联合卡培他滨用于HER2阳性的转移性乳腺癌患者，这些患者此前未能接受两种或更多种HER2靶向治疗(三线疾病)。
来自III期NALA研究的结果显示，与Tykerb(拉帕替尼，雷帕替尼)卡培他滨联合方案相比，Nerlynx卡培他滨联合方案显著延长了第三线HER2阳性转移性乳腺癌的无进展生存期(中位PFS:8.8个月vs 6.6个月；HR=0.76，95%CI:0.63，0.93；P=0.0059)，12个月无病生存率上升(29% vs 15%)，24个月无病生存率上升(12% vs 3%)。此外，与Tykerb卡培他滨治疗组相比，Nerlynx卡培他滨治疗组具有更长的总生存期(OS)(中位OS: 21个月比18.7个月)，更高的客观缓解率(ORR) (32.8%比26.7%)和更长的中位缓解持续时间(DOR) (8.5个月比5.6个月)。
彪马正在与世界各地的授权合作伙伴合作，寻求在所有已经批准Nerlynx的国家和地区批准上述第二种适应症。
canbridge pharmaceuticals收到nerlynx (neratinib)在台湾的上市许可
原标题：国内首个HER2早期乳腺癌口服辅助治疗药物！北海康成猞猁(Neratinib)获准在台湾省上市！
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