JAK是一种非受体酪氨酸激酶，在受到特异性生长因子、生长激素、趋化因子、细胞因子和多种细胞表面受体刺激后被激活，使其具有酪氨酸激酶活性并成对结合，二聚体JAK能发生自发性磷酸化，与STAT蛋白结合，使STAT转录因子磷酸化并转移到细胞核内，影响DNA转录，从而影响基因表达。
在说到JAK靶点之前，科学家首先研究的是STAT通路，STAT通路相当于一个神奇又别致的启动程序，STAT 家族有 7 个成员：Stat1、Stat2、Stat3、Stat4、Stat5a、Stat5b和Stat6，相对分子质量为 8.6×104~1.15×105，从 N 端到 C 端共有 6 个区域，其中，N- 末端区为 STAT 形成二聚物的部位，可与其他转录因子结合；DNA 结合区可决定 STAT 与靶基因调控区 DNA 的结合；SH2 区的功能是识别特异性的受体酪氨酸激酶区域，与活性JAK协同促进STAT二聚体形成；转录活性区位于C端，其中的磷酸丝氨酸决定STAT的核转位，调控转录反应。
恒瑞医药的SHR0302是高选择性的JAK1抑制剂，目前在国内同行中开发进度最快，且计划中美两地同步开发，2018年年初已被有偿许可给Arcutis，许可剂型范围为用于皮肤疾病治疗的局部外用制剂。恒瑞医药展开的一系列开发与合作体现了对产品的良好信心，若进展顺利，预计SHR0302最早将于2021-2022年在国内上市，其后续市场值得期待。
恒瑞的SHR0302产品特色鲜明，所在细分市场正处于快速成长期，未来拥有良好市场潜力。公开资料显示，全球JAK抑制剂市场规模超35亿美元，处于快速增长期，华尔街预期新一代产品JAK1抑制剂Upadacitinib销售峰值有望突破38亿美金。
恒瑞在JAK靶点研发的布局紧紧跟随国外一线靶点，竞争格局相当有优势。
溃疡性结肠炎是一种结肠和直肠慢性非特异性炎症性疾病，至今病因仍不十分清楚，目前认为炎性肠病的发病是外源物质引起宿主反应、基因和免疫影响三者相互作用的结果。病程漫长，常反复发作。症状以腹泻为主，排出含有血、脓和黏液的粪便，常伴有阵发性结肠痉挛性疼痛，严重者出现全身中毒症状。克罗恩病也是一种原因不明的肠道炎症性疾病，多发于末端回肠和右半结肠，和慢性非特异性溃疡性结肠炎统称为炎症性肠病（IBD）。
目前获得FDA批准上市的JAK1抑制剂有托法替尼、芦可替尼和巴瑞昔替尼三种。2019年3月29日，安斯泰来的Smyraf获得日本PMDA批准上市。
托法替尼
辉瑞研发的托法替尼2012年在美国获批上市，获批用于类风湿关节炎治疗，2018年新增适应症用于溃疡性结肠炎的治疗，是当前唯一批准用于溃疡性结肠炎治疗的JAK激酶抑制剂。截止2019年6月托法替尼全球销售额已超18亿美元。目前并没有打开中国市场。
巴瑞替尼
全球销售额已经超过2.1亿美元，是由因塞和礼来公司联合开发，并于2017年在欧洲上市，fda在2018年批准上市，适用于治疗中度至重度风湿性关节炎。目前并没有进入国内市场。
芦可替尼
该药是由因塞和诺华联合开发，
2011年获批上市，第一个获批用于治疗骨髓纤维化的药物，适用于中等或高危骨髓纤维化的治疗，包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症骨髓纤维化和原发性血小板增多症骨髓化纤维者。全球销售额已超20亿美元。目前并没有打开国内市场并且还未纳入医保范围内。
目前JAK抑制剂靶点尚无国产医药公司进入到临床开发阶段，国外以有多家药企进行临床研发，并且多家已进行到3期的临床阶段。目前国内药企仅有恒瑞医药自主研发的SHR0302正在中美同步进行II期临床开发。
JAK抑制剂作为新型机制的口服小分子靶向药物，其有效性和安全性与生物制剂相似，价格更便宜，且只需口服，可显著提高患者的治疗依从性。随着国内企业在JAK抑制剂仿制药和创新药研发的共同推进，更多JAK抑制剂将在国内上市及推广，同时可进一步提高患者对该疾病的认知及治疗，并有望在国内被广泛应用于自身免疫疾病的治疗。
业在JAK抑制剂仿制药和创新药研发的共同推进，更多JAK抑制剂将在国内上市及推广，同时可进一步提高患者对该疾病的认知及治疗，并有望在国内被广泛应用于自身免疫疾病的治疗。